A kemoterápia során gyógyszereket (úgynevezett cito­sztatikumokat), illetve más vegyi anyagokat alkalmaz­nak, hogy elpusztítsák a daganatsejteket, vagy megállít­sák azok növekedését és osztódását. A cél a lehető legtöbb ráksejt elpusztítása a legkevesebb kárt okozva a test egészséges sejtjeiben.

A sugárkezeléstől eltérően a kemoterápiás gyógyszerek nemcsak helyileg, hanem a test egészében fejtik ki hatásukat. Ezeknek a kezelésnek ezért az a jelentősé­gük, hogy olyan sejteket is el képes pusztítani, melyek a kiindulási daganattól távol sodródtak a szervezetben és azokat így a műtét vagy a radioterápia nem érheti el. Tüdőrák esetén a kemoterápiát esetenként a műtét előtt is alkalmazzák, hogy csökkentsék a daganat méretét, mielőtt műtétre kerül sor.

Klinikai onkológus szakorvos tervezi meg és hangolja össze a kemoterápiás kezeléseket. A kemoterápia adagja és a kezelés hossza betegenként eltérő, a kemoterápiát rendszerint „ciklusokban” adják, amikor is a gyógyszert egy vagy több napig alkalmazzák, majd az adagot 1-2, vagy esetenként 3-4 hetenként megismétlik, általában 4-6-szor.

Mivel a citosztatikumok nem kizárólag a daganatsejteket pusztítják, hanem a szervezet egészséges, gyorsan osztódó sejtjeit is károsítják, mellékhatásokat is okoz­hatnak. A leggyakrabban károsított egészséges sejtek a csontvelő sejtjei, a gyomor-bélrendszer hámsejtjei, valamint a bőrben található szőrtüszők sejtjei.

A kemoterápia mellékhatásai az alkalmazott gyógyszer-kombinációtól és a kemoterápiás kezelés hosszától függően eltérőek lehetnek. Jelentkezhet émelygés vagy hányás, hajhullás (általában átmeneti), fáradtság, amit gyakran vérszegénység (alacsony vörösvérsejtszám) okoz. Az émelyégés, illetve a hányás is okozhat fáradtságérzetet, és fontos, hogy a beteg (ha lehet) sokat aludjon és tápláló ételeket egyen a kemoterápiás kezelés ideje alatt. Dietetikus segíthet olyan ételek kiválasztásában, melyek táplálóak és émelygéssel küzdő betegek számára is alkalmasak.

Előfordulhatnak fertőzések, különösen légúti, gyomorbélrendszeri és húgyúti fertőzések, melyek a kemoterápia fehérvérsejt csökkentő hatása következtében fordulnak elő. A fehérvérsejteknek a fertőzések leküzdésében van szerepük, és ha kevés van belőlük, a szervezet kevésbé képes legyőzni a fertőzést okozó baktériumokat és vírusokat. Vérzés és véraláfutás is jelentkezhet, mivel a kemoterápia csökkenti a vérlemezkék számát, melyeknek a vérzés megakadályozásában és a véralvadás elősegítésében van szerepük.